Acyclovir vs Valacyclovir

Acyclovir a Valaciclovir jsou dvě antivirová léčiva. Tyto dva léky patří do stejné třídy léků. Protože tito dva jsou ve stejné třídě, jejich mechanismus působení je podobný. Jiné atributy se však mírně liší.

Acyclovir

Acyclovir je antivirové léčivo syntetizované pomocí nukleosidu extrahovaného z houby Cryptotethya crypta. Je k dispozici na trhu pod mnoha značkami. Chemický název acykloviru je acycloguanosin. Acyclovir je velmi běžně užívaným lékem a nejčastější indikací jsou Herpes virové infekce. Používá se také k léčbě neštovic a pásového oparu. Může být použit v těhotenství, pokud přínos převáží pouze rizika.

Mechanismus působení acykloviru je komplikovaný. Jakmile léčivo vstoupí do těla, virový enzym zvaný thymidinkináza ho převede na acyklovirmonofosfát. Enzymy buněčné kinázy ji poté přeměňují na acyklovirtrifosfát. Tento finální produkt blokuje replikaci DNA a reprodukci virů. Acyclovir je velmi účinný proti mnoha druhům rodiny herpesových virů a rezistence vůči účinkům drog se vyskytuje velmi zřídka.

Acyclovir není droga rozpustná ve vodě. Proto, pokud se užívá ve formě tablet, množství, které se dostane do krve, je malé. Tomu se říká nízká biologická dostupnost. Z tohoto důvodu by měl být acyklovir podáván intravenózně, aby se dosáhlo vysokých koncentrací. Acyclovir se snadno váže na plazmatické proteiny a dostává se do všech oblastí v těle. Dostane se z těla docela rychle. Poločas u dospělých je asi 3 hodiny. Poločas je doba potřebná ke snížení koncentrace na polovinu. Pouze 1% pacientů, kteří dostávají acyklovir, má nepříznivé účinky na léčivo. Ve vysokých dávkách může způsobit nevolnost, zvracení a uvolnění stolice a halucinace, encefalopatii, otoky a bolesti kloubů. Zřídka způsobuje Stevens Johnsonův syndrom, nízké krevní destičky a šok.

valacykloviru

Valaciklovir je další antivirový lék syntetizovaný pomocí přirozené L-valinové aminokyseliny a je k dispozici pod mnoha značkami. Valaciklovir je ve skutečnosti esterem acykloviru. Má lepší biologickou dostupnost než acyklovir. Po vstupu do těla se enzymy esterázy převádějí na acyklovir a Valine. Valacyclovir prochází jaterním metabolismem, když prochází játry, aby vstoupil do systémového oběhu. Jakmile je převeden na acyklovir, je mechanismus účinku podobný mechanismu acykloviru.

Valaciclovir se používá k léčbě infekcí rodiny herpesvirů. Protože je biologicky dostupnější, je-li užíván perorálně, je mnohem účinnější než perorální acyklovir. Protože do systému vstupuje více léčiva, je výskyt nežádoucích účinků léku ve srovnání s acyklovirem vyšší.

Acyclovir vs Valacyclovir

• Acyclovir i valacyclovir jsou antivirová léčiva.

• Acyclovir je aktivní lék, zatímco valaciklovir je proléčivo.

• Acyclovir se odstraní z oběhu při metabolismu prvního průchodu, zatímco valaciklovir se přemění na aktivní formu během prvního průchodu metabolismem.

• Valaciklovir je biologicky dostupnější než acyklovir.

• Vedlejší účinky se vyskytují častěji u valacycloviru.

• Valacyclovir je účinnější při perorálním podání než acyklovir.